1、药物作用原理
几乎所有新药，在试用于临床之前，都要用同位素加以标记，以研究药物代谢的各种问题：①药物在胃肠道或注射部位的吸收；②药物排出的途径及速度；③药物在体内的转变，包括代谢产物的数目、性质和排出率；④药物及其代谢产物在器官中或亚细胞结构内的浓集和穿透情况；⑤确定药物的“活性”代谢产物，并评价其药理作用。例如，可以用小动物整体切片的放射自显影技术，观察标记药物在整个动物的各个组织器官中的定位和时相变化。
2、药物活性 常用放射性试剂在体内的转移，转变情况作为某种生理、生化功能的指标，观察药物对该指标的影响，以评价药物的药理活性。例如，可用放射性磷在患佝偻病大鼠骨骼中的沉积量，用Rb被心肌摄取的程度反映冠状动脉血流量,并初步筛选可能用于治疗冠心病的药物等。
3、药物分析 竞争放射分析是定量监测血中药物浓度的可靠方法，既可发现患者有否服用毒性药物，又可保证冶疗中有效而又安全地用药。也可用同位素稀释法测定杀虫药、抗菌素或其他药物在某批产品中的准确含量。
4、辐射消毒 大型Co源的γ射线, 或电子直线加速器的高能电子束,都有杀死微生物的效应,都可用于辐射消毒。辐射消毒无须加热，故又称为“冷消毒”。许多不耐热的药品，如抗菌素、激素、酶制剂、抗凝剂、血浆、维生素、固醇类等，最好用辐射消毒。另一种方法是将短半衰期的放射性同位素加到针剂中，进行内部照射，以达到消毒的目的。
